Амлодипин: инструкция по применению

Характеристика вещества

Латинское название вещества: Amlodipinum

Английское название: Amlodipine

Формула: C₂₀H₂₅ClN₂O₅

Химическое название: 2-2-аминоэтоксиметил-4-2-хлорфенил-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты 3-этил 5-метиловый эфир

Описание: Амлодипина безилат — белый кристаллический порошок, малорастворим в воде, умеренно растворим в этаноле.

Клинико-фармакологическая группа

Блокатор кальциевых каналов

Действие

Амлодипин – это дигидропиридиновый антагонист кальция и селективный антагонист кальция длительного и медленного действия (класс II). Его фармакологическое действие – антисосудистое, гипотензивное и сосудорасширяющее.

Вещество селективно ингибирует проникновение ионов кальция через клеточную мембрану в сосудистые гладкомышечные клетки и в меньшей степени в кардиомиоциты. Он расширяет периферические и коронарные артериолы и фибриллы. Это приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления, снижению артериального давления, снижению потребности миокарда в кислороде и снижению энергетических затрат миокарда.

Он не влияет на сокращение или проводимость миокарда и не вызывает рефлекторной тахикардии. Благодаря своему медленному действию, он не вызывает быстрого снижения артериального давления, толерантности к физической нагрузке или фракции выброса левого желудочка.

Антигипертензивный эффект сохраняется в течение не менее 24 часов (в положении “лежа” и “вертикально”) при приеме внутрь один раз в день. Величина снижения артериального давления с помощью вещества коррелирует с величиной повышения артериального давления до лечения.

Фармакокинетика

При пероральном приеме амлодипин медленно и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-9 часов. Связывание с белками составляет 95-98%. Абсолютная биодоступность составляет 64-90%. Биодоступность вещества не зависит от приема пищи. Равновесные концентрации вещества в плазме крови достигаются после 7-8 дней ежедневного приема.

Во время своего “первого путешествия” через печень он подвергается минимальному метаболизму. Он медленно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Он выводится в основном в виде метаболитов почками и кишечником. Период полувыведения составляет в среднем 35-50 часов (в среднем 48 часов при гипертонии, до 65 часов у пожилых людей и до 60 часов при нарушениях функции печени).

Формы выпуска

В качестве основного компонента:

• Таблетки (2,5 мг, 5 мг, 10 мг),
• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (5мг, 10 мг).

В комбинации с другими активными компонентами:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
• Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой,
• Капсулы,
• Капсулы с модифицированным высвобождением.

Показания к применению

В качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии:

• Артериальная гипертензия;
• Хроническая стабильная стенокардия;
• Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
• Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.).
• Шок (включая кардиогенный шок).
• Обструкция путей оттока левого желудочка (включая аортальный стеноз).
• Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда.
• Возраст до 18 лет (в связи с недостаточными данными по эффективности и безопасности).

Ограничения

С осторожностью следует применять при:

• печеночной недостаточности,
• хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии,
• артериальной гипотензии,
• нестабильной стенокардии,
• аортальном или митральном стенозе,
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатии,
• остром инфаркте миокарда и в течение месяца после инфаркта,
• синдроме слабости синусового узла,
• приеме ингибиторов или индукторов изофермента CYP3A4.

При беременности и лактации

Безопасность применения амлодипина при беременности не выяснена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Нет данных о том, что вещество выделяется в грудное молоко. Однако известно, что другие блокаторы кальциевых каналов медленного действия (производные дигидропиридина) выделяются в грудное молоко. Поэтому при применении вещества в период грудного вскармливания следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Прием и дозировка

Доза зависит от заболевания, возраста и состояния пациента.

Начальная доза взрослым при приеме внутрь: 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена. Максимальная суточная доза: 10 мг.

У пожилых пациентов, пациентов с малой массой тела или печеночной недостаточностью может потребоваться более низкая начальная доза и тщательное наблюдение врача.

Когда принимать? Утром или вечером

Амлодипин можно принимать как утром, так и вечером, в зависимости от индивидуальных потребностей и предписания врача. Обычно рекомендуется принимать один раз в день в одно и то же время, чтобы обеспечить постоянный уровень лекарства в крови. Важно следовать инструкции врача и не изменять дозировку или время приема без его согласия.

Некоторые люди могут испытывать сонливость или головокружение при приеме. Если эти эффекты проявляются, то лучше принимать перед сном, чтобы уменьшить вероятность негативного воздействия на дневную активность. Однако, у большинства людей такие побочные эффекты не возникают, и они могут принимать в любое удобное для них время дня.

Амлодипин детям

Применение вещества детьми не рекомендуется, поскольку он недостаточно хорошо изучен в этой популяции. Безопасность и эффективность у детей не установлены, и он не одобрен для применения у детей младше 18 лет.

Если ребенку назначают вещество, важно внимательно следить за его симптомами и немедленно сообщать о любых побочных эффектах своему лечащему врачу. Дети усваивают и выводят лекарства иначе, чем взрослые, поэтому их реакция может быть иной.

Для людей в возрасте

Пациенты пожилого возраста могут быть более восприимчивы к побочным эффектам, поэтому к применению этого препарата в этой популяции следует подходить с осторожностью. У пожилых людей часто снижается способность усваивать и выводить лекарства, что приводит к повышению их уровня в крови и повышенному риску побочных эффектов.

Рекомендуется начинать прием пожилыми пациентами с более низкой дозы, внимательно следить за их симптомами и при необходимости корректировать дозировку. Пожилые люди также более склонны к другим заболеваниям, которые могут взаимодействовать с амлодипином, поэтому важно сообщить своему лечащему врачу о любых других лекарствах или состояниях перед началом лечения.

Пожилые пациенты могут с большей вероятностью испытывать побочные эффекты, такие как низкое кровяное давление, головокружение или сонливость, поэтому важно соблюдать осторожность при стоянии или выполнении действий, требующих бдительности. При возникновении этих побочных эффектов рекомендуется избегать занятий, которые могут привести к травмам, таких как вождение автомобиля или эксплуатация тяжелой техники.

Всегда важно следовать инструкциям вашего лечащего врача при приеме и обсуждать любые опасения или вопросы, касающиеся лечения, с пожилым пациентом.

Применение при нарушениях функции печени

В случаях нарушения функции печени к применению амлодипина следует подходить с осторожностью. Печень играет решающую роль в метаболизме и выведении лекарств, поэтому нарушение функции печени может привести к снижению метаболизма и выведения лекарств, что приводит к повышению их уровня в крови.

В редких случаях может вызывать повреждение печени, поэтому важно тщательно контролировать функцию печени у лиц с нарушением функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

В случаях нарушения функции почек к применению амлодипина следует подходить с осторожностью. Почки играют решающую роль в выведении лекарств, поэтому нарушение функции почек может привести к снижению выведения и повышению уровня лекарства в крови.

Может вызвать накопление жидкости в организме, что может еще больше ухудшить функцию почек. Вашему лечащему врачу может потребоваться скорректировать вашу дозировку или чаще контролировать функцию почек, чтобы убедиться, что лекарство не причиняет никакого вреда.

Амлодипин с пищей, напитками и алкоголем

Пища: Вещество не взаимодействует с пищей и может приниматься как с едой, так и без нее. Однако лучше всего принимать его в одно и то же время каждый день, с пищей или без нее, чтобы поддерживать постоянный уровень в крови.

Напитки: Вещество не взаимодействует с большинством напитков, но важно избегать употребления алкоголя, поскольку это может увеличить риск побочных эффектов, таких как низкое кровяное давление и головокружение.

Алкоголь: При приеме вещества следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может снизить кровяное давление и увеличить риск побочных эффектов, таких как головокружение, легкомысленность и обморок. Кроме того, алкоголь также может препятствовать всасыванию лекарства, что приводит к снижению его уровня в крови и снижению эффективности.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Амлодипин может вызывать головокружение, легкомысленность или сонливость у некоторых людей, поэтому важно соблюдать осторожность при вождении или эксплуатации тяжелой техники. Если возникают эти побочные эффекты, рекомендуется избегать этих действий до тех пор, пока симптомы не исчезнут. Кроме того, если вы принимаете другие лекарства, которые также вызывают сонливость, эффект может быть усилен, поэтому важно обсудить любые проблемы с вашим лечащим врачом.

Рекомендуется подождать не менее 24 часов после приема первой дозы, прежде чем садиться за руль или управлять тяжелой техникой, чтобы убедиться, что препарат не оказывает неблагоприятного воздействия на вашу способность безопасно выполнять эти действия

Побочное действие

Сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу, периферические отеки нижних конечностей, аритмия (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), брадикардия, боль в груди, периферическая ишемия, тахикардия, васкулит.

Нервная система и психика: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, бессонница, сонливость, сонливость, повышенная чувствительность к раздражителям, парестезии, тремор конечностей, судороги, периферическая нейропатия, сексуальная дисфункция, тревожность, депрессия, апатия, возбуждение, аномальные сновидения, мигрень, обмороки, амнезия.

Пищеварительная система: тошнота и рвота, боль в животе, запор, дисфагия, анорексия, диарея, метеоризм, сухость полости рта, болезненность, кровоточивость и гиперплазия десен, гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.

Аллергические реакции: покраснение кожи, кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, многоформная эритема.

Почки: частое мочеиспускание, нарушение мочеиспускания, болезненные позывы, никтурия.

Органы чувств: ухудшение зрения, нарушение аккомодации, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений.

Кровь: гипергликемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Разное: лихорадка, жажда, потливость, недомогание, боль в мышцах и суставах, кровотечения из носа, озноб, увеличение и потеря веса, алопеция, гинекомастия, импотенция.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное снижение артериального давления, резкая слабость и тахикардия.

Лечение: промывание желудка, применение сорбентов (активированный уголь), высокое положение конечностей, частое измерение АД. Следует немедленно обратиться к врачу для госпитализации, где будут проведены все дальнейшие мероприятия — контроль сердечно-сосудистой и дыхательной систем, внутривенное введение глюконата кальция и допамина.

Особые указания

Особые показания.
Эффективность и безопасность амлодипина при гипертоническом кризе не установлены.

Во время лечения веществом следует контролировать массу тела и потребление соли и придерживаться соответствующей диеты.

Необходимо соблюдать гигиену полости рта и обращаться за советом к стоматологу для профилактики заболеваний пародонта.

При остром инфаркте миокарда добавку следует применять после стабилизации гемодинамики.

На фоне применения вещества частота развития отека легких увеличивается у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III и IV функциональных классов по неишемической классификации NYHA, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

При использовании блокаторов медленных кальциевых каналов синдром отмены отсутствует, однако рекомендуется постепенное прекращение приема добавки.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими сложными механизмами. Особое внимание следует обратить на возможные побочные реакции, такие как гипотония, головокружение и сонливость, особенно в начале приема и при увеличении дозы.

Лекарственное взаимодействие

Можно безопасно использовать в лечении гипертонии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адренергическими блокаторами, бета-адренергическими блокаторами и ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией вещество может использоваться в комбинации с другими антиангинальными препаратами, такими как нитраты длительного или короткого действия. Антиангинальное и антигипертензивное действие вещества и других ППГ может усиливаться при использовании в комбинации с этой группой препаратов.

Возможные последствия сопутствующего применения.

Симпатомиметики, эстрогены – снижают антигипертензивный эффект из-за задержки натрия в организме.
Амиодарон, хинидин, альфа-1-адренергические блокаторы, антипсихотики (нейролептики), изофлуран, ингаляционные анестетики – усиливают антигипертензивное действие.
Орлистат – снижает антигипертензивный эффект и может вызвать резкое повышение артериального давления и развитие гипертонического криза.
НПВС, такие как индометацин – снижают антигипертензивный эффект из-за ингибирования синтеза простагландинов в почках и уменьшения задержки жидкости при приеме НПВС.
Препараты лития – признаки нейротоксичности (включая тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор и шум в ушах).
Препараты кальция – снижают действие вещества.
Кортикостероиды – снижение антигипертензивного эффекта(задержка жидкости и ионов натрия из-за действия кортикостероидов).
Противовирусные средства (например, ритонавир) – повышают концентрацию вещества в плазме крови.
Ингибиторы микросомального окисления (ингибиторы изофермента CYP3A4) – повышают плазменные концентрации вещества и увеличивают риск развития побочных эффектов; индукторы микросомальных ферментов печени – снижают.
Не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику вещества.

Грейпфрутовый сок. Одновременный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина существенно не изменил фармакокинетику вещества. Однако, поскольку генетические полиморфизмы изофермента CYP3A4 могут увеличить биодоступность вещества, тем самым усиливая его гипотензивный эффект, одновременное употребление грейпфрутового сока и вещества не рекомендуется.

Производители препаратов

Согласно регистрационным удостоверениям, включенным в Государственный реестр лекарственных средств РФ.